检索结果-南通市图书馆

作者：滕信焕山东农业大学

学位级别：硕士

杂环化合物的合成和生物活性的研究一直是有机化学、农药化学及药物化学最具有生命力的研究领域一,大量文献报道了杂环化合物具有良好的杀菌活性,近年来该类化合物在农药和医药领域的应用也越来越广泛。在已开发的众多的杂环化合物中,1,... 详细信息

杂环化合物的合成和生物活性的研究一直是有机化学、农药化学及药物化学最具有生命力的研究领域一,大量文献报道了杂环化合物具有良好的杀菌活性,近年来该类化合物在农药和医药领域的应用也越来越广泛。在已开发的众多的杂环化合物中,1,3,4-噁二唑类化合物因为具有广谱生物活性诸如杀虫、抗菌、抗癌和抗炎,尤其是温和的杀菌和抗菌活性而受到众多科研工作者的关注。本文对1,3,4-噁二唑类化合物的生物活性、作用机制与合成方法以及异噁唑类化合物的生物活性和合成方法做了比较全面的综述。为了寻找高活性的农药品种,利用生物等排原理和亚结构连接法,对1,3,4-噁二唑类化合物的母体进行了修饰,将具有较好生物活性的取代异噁唑类化合物引入到1,3,4-噁二唑类化合物的分子中,以对氯苯甲醛、对三氟甲基苯甲醛、盐酸羟胺、N-氯代丁二酰亚胺、乙酰乙酸乙酯、水合肼、取代苯胺和醋酸汞为原料合成了两个系列的10种2-取代苯胺基-5-（取代异噁唑-4-基）-1,3,4-噁二唑新化合物（I、II）。I. 2-取代苯胺基-5-[5-甲基-3-（4-氯苯基）-4-异噁唑-4-基]-1,3,4-噁二唑II. 2-取代苯胺基-5-[5-甲基-3-（4-三氟甲基苯基）-4-异噁唑-4-基]-1,3,4-噁二唑所合成的10种新化合物的结构经1HNMR、IR和元素分析确证。本文对实验方法进行详细的讨论并对部分实验过程作了改进,提高目标化合物的产率。对目标化合物的光谱性质进行系统的分析与讨论,确定核磁共振氢谱及红外光谱吸收峰的归属。用国家“八五”新农药创制的生物测定标准方法（生长速率法）对所合成的I、II两个系列化合物进行了初步的生物活性测试,分别测定其对番茄灰霉病菌和小麦纹枯病菌的室内抑制活性,结果表明部分化合物对番茄灰霉病菌表现出较好的抑制活性,化合物I、I、II、II、II的EC分别为24.88、18.15、16.89、14.03和19.83μg/mL,均低于对照药剂多菌灵（48.68μg/mL）。说明把取代异噁唑环和取代苯环按活性基团拼接原理引入到1,3,4-噁二唑类化合物结构中,其生物活性得到了加强。

关键词：取代苯胺异噁唑衍生物 1,3,4-噁二唑合成抑菌活性

含TPE及Schiff base的荧光探针分子的合成与性能研究

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含TPE及Schiff base的荧光探针分子的合成与性能研究

作者：魏凯伦山东农业大学

学位级别：硕士

近年来,利用荧光探针分子实现对金属离子、生物大分子的识别成为化学、环境科学、生命科学和医学等领域的研究热点。其中,四苯乙烯（TPE）由于具有合成简单、易修饰、良好的聚集诱导发光特性,常被用作荧光基团引入生物大分子的荧光传感... 详细信息

近年来,利用荧光探针分子实现对金属离子、生物大分子的识别成为化学、环境科学、生命科学和医学等领域的研究热点。其中,四苯乙烯（TPE）由于具有合成简单、易修饰、良好的聚集诱导发光特性,常被用作荧光基团引入生物大分子的荧光传感器的设计中;而席夫碱类化合物因其出色的光致发光特性、对金属离子的特殊螯合位点、显著的光信号等优势,在金属离子识别的荧光传感器领域应用广泛。基于此,本文设计并合成了一系列含TPE及席夫碱的荧光探针分子,用于肝素及不同的金属离子的检测,为进一步开发用于生物大分子和金属离子检测的新型荧光探针分子提供了参考。具体研究内容如下:1、设计合成了具有AIE性质的TPE-NH2分子,该分子中疏水性四苯基乙烯（TPE）与四个带正电荷的氨基通过柔性烷基链相连接,其结构通过1H NMR、13C NMR、ESI-MS进行了表征。TPE-NH2通过静电相互作用实现对肝素定量检测,线性范围为0-2 μg/mL,检测限可达35.89 ng/mL。同时,由于肝素和鱼精蛋白之间的亲和力更高,因此TPE-NH2/Hep复合物可以进一步实现对鱼精蛋白的检测。此外,TPE-NH2具有很好的生物相容性,能够实现在血清基质中对肝素的定量检测。TPE-NH2的结构式如下:2、为开发高选择性、高灵敏度的金属离子识别荧光探针分子,将具有良好生物相容性的乙酰化葡萄糖引入席夫碱中,合成了四个含乙酰化葡萄糖的席夫碱类化合物A、B、C1、C2,通过1H NMR、13C NMR、ESI-HRMS对其结构进行了表征,并利用紫外、荧光分光光度法探究了探针对不同金属离子的响应情况。结果表明:（1）探针A能够实现对A13+的定量检测,线性范围为3-20 μM,检测限为10.45 nM;（2）探针B能够实现对Cu2+和Zn2+的双重检测,线性范围分别为1-10μM、3-10 μM,检测限分别为0.6 μM、17.87 nM;（3）探针Ci能够实现对Mg2+高选择性、高灵敏度的检测,Ci在Mg2+浓度为0-10 μM时有很好的线性关系,检测限可达9.17 nM;（4）探针C2具有AIE特性且能够实现对Cu2+定量检测,C2在0-10 μM时呈线性关系,检测限达到0.19 μM。目标化合物A、B、C1、C2结构式如下:

关键词：荧光探针分子 TPE 肝素鱼精蛋白席夫碱离子识别

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新疆准噶尔乌头药用价值及炮制减毒研究

新疆准噶尔乌头药用价值及炮制减毒研究

作者：吴超新疆医科大学

学位级别：硕士

目的:研究准噶尔乌头炮制前后生物碱含量与药理、毒性的变化,确定准噶尔乌头炮制方法。方法:1.用HPLC法测定准噶尔乌头炮制前后生物碱含量变化。2.采用小鼠腹腔注射法测定准噶尔乌头及其炮制品的半数致死量(LD50)。3.采用辐射热刺激法... 详细信息

目的:研究准噶尔乌头炮制前后生物碱含量与药理、毒性的变化,确定准噶尔乌头炮制方法。方法:1.用HPLC法测定准噶尔乌头炮制前后生物碱含量变化。2.采用小鼠腹腔注射法测定准噶尔乌头及其炮制品的半数致死量(LD50)。3.采用辐射热刺激法和醋酸致小鼠扭体实验,考察准噶尔乌头及其炮制品的镇痛作用。4.观察准噶尔乌头及其炮制品对AA大鼠的抗炎作用。5.观察准噶尔乌头及其炮制品对CIA大鼠的抗炎作用。结果:1.准噶尔乌头中乌头碱含量较高,新乌头碱和次乌头碱含量较低,炮制品中双酯型生物碱含量降低,单酯型生物碱含量增高。2.准噶尔乌头及其炮制品急性毒性大小依次为:准噶尔乌头>文献法炮制品>药典法炮制品>哈萨克族法炮制品,其 LD50分别为 3.079 2、10.587 3、26.219 1、39.870 2 g/kg。3.(1)与对照组相比,除药典法、哈萨克族法炮制品的低剂量组镇痛效果弱外,其余各给药组均能明显延长由小鼠辐射热刺激所引起的小鼠甩尾潜伏期(P<0.05)。(2)与对照组相比,除哈萨克族法炮制品低剂量组外,其余各给药组均可以减少小鼠扭体次数(P<0.01或P<0.05),具有一定的镇痛作用。4.(1)准噶尔乌头及其炮制品均可显著降低AA大鼠足肿胀度和关节炎指数(P<0.01或P<0.05)。(2)准噶尔乌头及其炮制品均可降低大鼠血清Cort和IL-1 β水平(P<0.01或P<0.05)。5.(1)准噶尔乌头及其炮制品均可抑制CIA大鼠关节肿胀率。(2)光镜下观察,各给药组滑膜组织病理学形态有显著改善。(3)给药6周后,除哈萨克族法炮制品外,其余各给药组的大鼠血清SA、IL-2和TNF-α的水平较模型组降低(P<0.01或P<0.05)。结论:(1)准噶尔乌头炮制减毒存效机理与双酯型生物碱含量下降,单酯型生物碱含量增高有关。(2)急性毒性和药效学实验表明文献法炮制品及药典法炮制品镇痛和抗炎药效均优于哈萨克族法炮制品,但药典法炮制品毒性较文献法炮制品小。(3)准噶尔乌头经炮制后可减毒存效,具有一定的药有价值,其中药典法炮制品在急性毒性、药效学方面均优于其他两种炮制方法,故优选药典炮制方法作为准噶尔乌头炮制减毒存效的炮制工艺。

关键词：准噶尔乌头药用价值炮制减毒含量测定药效学

含异噁唑基的酰基硫脲及其环化产物的设计，合成及除草活性

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含异噁唑基的酰基硫脲及其环化产物的设计，合成及除草活性

作者：王茂荣山东农业大学

学位级别：硕士

乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制剂具有生物活性高,杀草谱广,对人和动物安全等特性,成为杂草防除技术发展中的一大突破。随着ALS抑制剂面临的抗药性问题越来越突出,以ALS为靶标,寻找超高效、低毒、除草谱广的目标化合物,已经成为化学和农药... 详细信息

乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制剂具有生物活性高,杀草谱广,对人和动物安全等特性,成为杂草防除技术发展中的一大突破。随着ALS抑制剂面临的抗药性问题越来越突出,以ALS为靶标,寻找超高效、低毒、除草谱广的目标化合物,已经成为化学和农药界研究的热点之一。含嘧啶环的酰基硫脲及其环化产物2H-1,2,4-噻二唑并[2,3-a]嘧啶等化合物容易与杂草中乙酰乳酸合成酶活性中心的氨基酸残基形成氢键和疏水作用力,该酶活性降低或者丧失,阻断支链氨基酸的生物合成。本文以生物活性分子设计理论为指导,设计合成了2个系列以ALS为靶标的目标化合物,并对其进行了活体除草活性筛选,主要研究内容和结果如下:1.分别从2,4-二氯苯甲醛、4-三氟甲基苯甲醛出发,经肟化、氯代、成环、水解、酰氯化、异硫氰酸酯化、亲核加成等7步反应,合成了一系列结构新颖含异噁唑环的嘧啶基酰基硫脲类化合物: 16种N-（4,6-二取代嘧啶-2-基）-N′-[5-甲基-3-取代苯基异噁唑-4-甲酰基]硫脲4～4,用Br2作氧化剂,将上述酰基硫脲氧化环化,得到另一系列结构新颖的稠杂环衍生物: 16种5,7-二取代-2-[5-甲基-3-(取代苯基异噁唑-4-甲酰亚胺]-2H-1,2,4-噻二唑并[2, 3-a]嘧啶5～5。目标化合物的结构经红外光谱、核磁共振氢谱及元素分析确证。2.以单子叶植物（稗草、马唐）,双子叶植物（小藜、油菜）为试材,精噁唑禾草灵为对照药剂,对目标化合物进行了室内除草活性评价。初步测定结果表明:2个系列目标化合物都表现出一定的抑制活性,且对根长的抑制大于对茎长的抑制,对双子叶植物的抑制大于对单子叶植物的抑制。其中,5,7-二取代-2-[5-甲基-3-（4-三氟甲基苯基）异噁唑-4-甲酰亚胺)]-2H-1,2,4-噻二唑并[2,3-a]嘧啶5～5的抑制活性较高, 100 mg/L浓度下对油菜根长的抑制率在75 %以上,5,7-二取代-2-[5-甲基-3-（2,4-二氯苯基）异噁唑-4-甲酰亚胺]-2H-1,2,4-噻二唑并[2,3-a]嘧啶5i～5对油菜根长的抑制率在70 % ~ 75 %,高于对照药剂。N-（4,6-二取代嘧啶-2-基）-N′-[5-甲基-3-（4-三氟甲基苯基）异噁唑-4-甲酰基]硫脲4～4与N-（4,6-二取代嘧啶-2-基）-N′-[5-甲基-3-（2,4-二氯苯基）异噁唑-4-甲酰基]硫脲4～4h抑制活性相对较好,在100 mg/L浓度下有中等除草活性,对油菜根长的抑制率均在55 % ~ 60 %。3.对目标化合物4i进行了X射线单晶衍射实验,研究表明,该化合物属于三斜晶系,空间群为P-1,晶胞参数: a = 7.351（6）（?）, b = 10. 373（10）(?), c = 14.120（12）（?）,α= 72.222（14）°,β= 85.372（15）°,γ= 85. 380 （14）°, V = 1020.1（16）(?)3, Z = 2, Dcalcd. = 1.418 g·cm,μ= 0.211mm–l, F（000） = 448。硫脲桥上的氮原子与嘧啶环上的氮原子以分子内氢键N-H…N形式形成了稳定的六元环。4.初步探讨了目标分子结构与除草活性的关系,生测研究结果表明,苯环邻对位连有吸电子取代基,以及嘧啶环4, 6位是甲基或甲氧基等供电子基,对提高目标化合物的除草活性是必要的。

关键词：酰基硫脲 2H-1,2,4-噻二唑并[2,3-a]嘧啶合成晶体结构除草活性

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低码率音频带宽扩展设计与实现

低码率音频带宽扩展设计与实现

作者：顾莹东华理工大学

学位级别：硕士

随着互联网与移动通信技术的迅猛发展,音频数据量剧增。音频压缩算法的研究得到各大标准化组织(如MPEG、3GPP、ITU-T、AVS)的重视,低码率与高音质的编码技术成为研究热点。音频带宽扩展作为音频编码的重要内容之一也受到世界各国学者的... 详细信息

随着互联网与移动通信技术的迅猛发展,音频数据量剧增。音频压缩算法的研究得到各大标准化组织(如MPEG、3GPP、ITU-T、AVS)的重视,低码率与高音质的编码技术成为研究热点。音频带宽扩展作为音频编码的重要内容之一也受到世界各国学者的重点关注。AVS P10是中国自主开发的移动音频编码标准,可提供高音质低码率的语音音频编码质量。本文分析了AVS P10中的带宽扩展技术,发现现有使用的子带复制策略因其子带相关性不强时会导致谐波缺失、谐波冗余等问题。为减少该类问题的产生,提高编码音质,本文提出了新的子带选择策略:皮尔逊相关系数法。具体为:依次计算每个高频子带和低频子带之间的相关性系数,最终选择一个最大值(即相关性最好)的子带并记录子带编号,然后复制对应的低频子带作为高频子带,循环这个步骤,直到四个高频子带都选择出了各自相关性最好的低频子带,最终完成高频重建。皮尔逊相关系数法虽然可以改善AVS P10中的一些编码瑕疵,但仍存在算法复杂度较高的问题,这会影响移动音频中的编码效率。为此,本文提出基于信号类型的混合编码框架——切换模式带宽扩展。由于高频信号恢复中包络参数对主观感知影响最大,根据信号的生成模型,对于语音信号,LPC系数是表达频谱包络最佳选择,因此对于类语音信号采用基于LPC的带宽扩展方法;对于类音乐信号,因频谱谱线是高频包络的最佳表达,因此采用基于变换域的带宽扩展方法。本文对所提出的皮尔逊相关系数法、切换模式带宽扩展法进行了详细描述,并通过主客观实验展示了其先进性。与AVS P10相比,皮尔逊相关系数法主观评分提升了12.1%,客观评分提高了8%;与AVS P10相比,切换模式带宽扩展法主观评分提升了18%,客观评分提高了13.8%。本文方法提供了两种AVS P10的改善方案,对于进一步研究带宽扩展编码技术具有一定的意义。

关键词：音频编码 AVS P10 音频带宽扩展技术子带复制

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中学—大学学生化学学习状态的调查及其对策

中学—大学学生化学学习状态的调查及其对策

作者：常月西南大学

学位级别：硕士

随着社会和经济的发展,社会竞争愈演愈烈,教育和人才被提到了前所未有的高度。人才标准的提高决定了教育方式的变革和学习方式的转变。由于学校教育是人才培养的主要途径,新课改在这样的背景下应运而生。化学教育是学校教育不可或缺的... 详细信息

随着社会和经济的发展,社会竞争愈演愈烈,教育和人才被提到了前所未有的高度。人才标准的提高决定了教育方式的变革和学习方式的转变。由于学校教育是人才培养的主要途径,新课改在这样的背景下应运而生。化学教育是学校教育不可或缺的组成部分,以实验为基础的化学为人才培养提供了有效的途径。但是,由于中学生和大学生学习化学有着不同的学习态度、学习方式、学习习惯和学习动机等,即有不同的学习状态。欲提高中学生和大学生的化学学习,调查中学生和大学生不同的学习状态成为必要条件之一。对巴蜀中学初中学生、重庆十一中高中学生和西南大学化学化工学院学生,采用自编问卷《中学-大学学生化学学习状态的调查》进行了调查。并从学习态度、学习方法、学习习惯、学习动机、教学方式等方面对学生化学学习状态进行了全面综合分析。结果表明：中学生化学学习态度不及大学生;大学生的学习方法比中学生更加成熟、完整和系统化;大学生的学习习惯比中学生良好;中学生的学习动机强于大学生;教学方式上中学生和大学生都喜欢循序渐进的引导式教学和生动形象的情景教学。针对中学生和大学生化学学习状态的差异及其过渡转变,提出了如下建议和对策： 1.加强大学生心理适应的辅导;2.端正中学生的化学学习态度： 3.教会中学生正确的化学学习方法;4.促使中学生养成良好的化学学习习惯;5.强化大学生化学学习动机;6.改革传统教学方式,以符合学生发展规律的教学促进学生化学学习。

关键词：中学生大学生化学学习状态调查研究对策

基于模糊综合评价的语音评测模型的研究与实现

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基于模糊综合评价的语音评测模型的研究与实现

作者：王超东华理工大学

学位级别：硕士

随着移动互联网的迅速发展,语音评测技术已经成为当前国内外口语学习领域的研究热点,目前主要应用于教育行业中的口语考试评测和口语辅助教学当中。在外语学习过程中,口语学习一直是众多外语学习者的软肋,因此如何有效的利用语音评测技... 详细信息

随着移动互联网的迅速发展,语音评测技术已经成为当前国内外口语学习领域的研究热点,目前主要应用于教育行业中的口语考试评测和口语辅助教学当中。在外语学习过程中,口语学习一直是众多外语学习者的软肋,因此如何有效的利用语音评测技术解决外语口语不达标的问题成为当前研究的重点和难点。本文针对目前英语学习中口语评测问题,在分析了英语发音特点以及语音韵律特征的基础上,提出了基于模糊综合评价的语音评测模型,同时将该方法进行移植并实现了基于Android平台的语音评测系统。主要工作内容如下:首先建立基于云平台下的标准语音评测库。采用英国和美国国家语料库作为标准语音库。通过线上收集的方法抓取网页上英语语音文件并分类保存到云平台上,以及通过线下收集方法对英语单词进行分类后收集了10个人(不同性别)读300个单元音的4种情况(正常、升调、降调、错读)、300个双元音、600个多元音的7种情况(正常、快读、慢读、升调、降调、部分错、全部错)总共75000个语音文件数据作为语音训练库,由10位英语专家根据发音情况进行评测并建立专家评测库,通过Android平台的语音上传模块以及语音评测模块不断扩充云平台的语音测试库。其次在分析英语发音中音高、音长和轻重音等发音特点的基础上提取语音的韵律特征信息(梅尔频率倒谱系数特征、基频特征和短时能量特征),利用层次分析法计算出各特征参数对语音评测结果的权重值,采用动态时间规则算法对标准语音和测试语音进行相似度比对,同时提出了基于模糊综合评价的语音评测模型并给出最后语音评测结果。通过Matlab仿真实验对改进的语音评测模型进行详细的性能分析以及实验对比,实验显示该改进模型有很强的高效性和实用性。最后将改进的语音评测模型移植到Android平台上,设计并实现了基于云平台的语音评测系统,通过实验人员对系统进行评测效果测试,测试结果基本可以满足语音评测系统要求。

关键词：语音评测模糊综合评价云平台

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扶正调肝颗粒制备工艺及质量标准的研究

扶正调肝颗粒制备工艺及质量标准的研究

作者：张玲玉新疆医科大学

学位级别：硕士

目的:研究扶正调肝颗粒的制备工艺、质量标准以及建立处方中苦丁茶的质量标准。方法:(1)采用单因素试验结合正交实验的方法,以黄芪甲苷含量及浸膏得率的综合评分为评价指标优选黄芪药材水提的工艺参数;(2)采用单因素试验结合正交实验的... 详细信息

目的:研究扶正调肝颗粒的制备工艺、质量标准以及建立处方中苦丁茶的质量标准。方法:(1)采用单因素试验结合正交实验的方法,以黄芪甲苷含量及浸膏得率的综合评分为评价指标优选黄芪药材水提的工艺参数;(2)采用单因素试验结合正交实验的方法,以绿原酸的含量及浸膏得率的综合评分为评价指标优选茵陈、苦丁茶及补骨脂等药材的水提工艺参数;(3)采用单因素试验结合正交实验的方法,以大黄酚的含量及浸膏得率的综合评分为评价指标优选大黄、决明子、山楂及泽泻等药材的醇提工艺参数;(4)研究扶正调肝颗粒最佳成型工艺;(5)制定质量标准采用薄层色谱法鉴别扶正调肝颗粒中的黄芪、三七、茵陈、苦丁茶、补骨脂、大黄等中药的成分,采用高效液相色谱法测定制剂中黄芪甲苷的含量、绿原酸的含量及大黄酚的含量并进行方法学的考察;(6)建立苦丁茶的质量标准。结果:(1)扶正调肝颗粒的黄芪最佳水提工艺为8倍量水连续回流提取3次,每次90min;(2)茵陈、苦丁茶等最佳水提工艺为10倍量水连续回流提取2次,每次60min;(3)大黄、决明子等最佳醇提工艺为10倍量80%的乙醇连续回流提取3次,每次30min。(4)扶正调肝颗粒的最佳成型工艺为,以70%的乙醇为润湿剂,加入浸膏粉25%的三七粉,38%的糊精制粒;(5)建立了制剂中黄芪、三七、茵陈、苦丁茶、补骨脂、大黄的薄层色谱鉴别方法,采用高效液相色谱法测定扶正调肝颗粒中黄芪甲苷含量、绿原酸含量、大黄酚的含量,色谱条件分别为:流动相分别为乙腈-水(31:69)、乙腈-0.05%磷酸(10:90)、甲醇-0.1%磷酸(85:15),检测器为蒸发光散射检测器,紫外检测器的检测波长分别为327nm和254nm,柱温为30℃,流量为1.0mL/min。(6)对苦丁茶的性状、显微鉴别进行了描述,制订了苦丁茶中绿原酸的薄层色谱鉴别方法;检查项中暂订苦丁茶的水分不得过13%,总灰分不得过13%,酸不溶性灰分不得过57%。确定了苦丁茶中绿原酸的含量测定方法,并根据测定结果暂订本品含绿原酸不得少于0.60%。结论:扶正调肝颗粒生产工艺合理、可行;制订的质量标准准确、重现性好,能有效控制制剂的质量。

关键词：扶正调肝颗粒制备工艺质量标准